Niklosamid är en oralt biotillgänglig klorerad salicylanilid med anthelmintisk och potentiell antineoplastisk aktivitet. Vid oral administrering inducerar niklosamid specifikt nedbrytning av androgenreceptorn (AR) variant V7 (AR-V7) genom den proteasommedierade vägen. Detta nedreglerar uttrycket av AR-varianten, hämmar AR-V7-medierad transkriptionsaktivitet och minskar AR-V7-rekryteringen till promotorn för prostataspecifikt antigen (PSA). Niklosamid förhindrar också AR-V7-medierad STAT3-fosforylering och aktivering. Detta hämmar AR/STAT3-medierad signalering och förhindrar uttryck av STAT3-målgener. Sammantaget kan detta hämma tillväxten av AR-V7-överuttryckande cancerceller. AR-V7-varianten, som kodas genom sammanhängande splitsning av AR-exonerna 1/2/3/CE3, är uppreglerad i en mängd olika cancercellstyper och är associerad med både cancerprogression och resistens mot AR-riktade terapier.

Sammansättning:

Varje bolus innehåller 1250 mg niklosamid

Indikation:

För idisslare infekterade paramphistomer, cestodiasis, såsom nötkreaturs- och fårmoniezia, avitellina centripunctata, etc.

Dosering och användning:

Oralt per 1 kg kroppsvikt.

Nötkreatur: 40–60 mg

Får: 60–70 mg

Ångerperiod:

Får: 28 dagar.

Nötkreatur: 28 dagar.

Förpackningsstorlek: 5 tabletter per blister, 10 blister per kartong